靶向药物，是一类针对明确的致癌基因（癌细胞内部的蛋白分子，或者基因片段）设计的新型药物，其进入人体后与致癌位点选择性结合，在肿瘤部位形成较高的浓度，特异性干扰肿瘤细胞的生长、增殖和扩散，而对周围的正常组织细胞毒副作用较小，从而实现对癌症的精准治疗并获得最佳治疗效果，这类药物被称为靶向药物。
     靶向药物的独特作用机制和治疗优势，对改善肿瘤患者的生活质量和延长生存时间具有重要意义。例如于2001年获批问世的格列卫（伊马替尼），在治疗慢性白血病方面就取得了傲人的成绩。格列卫诞生之前，慢性髓性白血病患者的5年存活率只有30%，而格列卫治疗后将5年存活率从30%提高到了89%；而且5年后，有98%的患者取得了血液学上的完全缓解，被誉为人类抗癌史上的一大突破。替尼类药物的成功开发，不仅改变了白血病患者的命运，也让人类第一大癌—肺癌、女性第一大癌—乳腺癌以及我国高发的胃癌患者受益匪浅。各类靶向药物的出现，给肿瘤患者带来了更多新生希望。
       靶向药物在发挥独特治疗优势并带来巨大临床效益的同时，也存在价格昂贵、适用范围窄、易于产生耐药性和存在一定毒副作用等多个局限性。全新药物靶点及其先导物的发现与验证困难，靶向药物研发周期长，是其价格昂贵的主要原因之一。靶向药物仅对某种致癌基因特异性高表达的肿瘤具有较好的疗效，但对其他肿瘤基本无效。产生耐药的作用机制更是复杂，基因突变是主要原因之一，药物使用一段时间后产生的基因突变，导致药物不能与驱动肿瘤发生发展的靶标分子结合，产生严重的药物耐药性。同时，表观遗传和细胞因子的异常也会诱发耐药性的产生。此外，现有的靶向药物，不能完全特异性地只作用于肿瘤细胞，也存在一定的毒副作用，甚至少数的靶向药物副作用比较大。
    正是现有靶向药物存在的诸多不足和局限性，大大推动了全新靶向药物的研发和新型技术的出现。更坚定了我们进行药物靶向性研究的决心。
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